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新药NFX-179发现抑制MEK活性,预防皮肤鳞状细胞癌的发展

放大字体  缩小字体 2024-06-02 23:58  浏览次数:23 来源:本站编辑    

Novel drug, NFX-179, inhibits MEK activity, prevents cutaneous squamous cell carcinoma development

皮肤鳞状细胞癌是美国第二常见的皮肤癌类型,每年影响约70万人。虽然现有的药物可以预防疾病的发展,但它们与副作用有关,这表明需要可以安全地用于预防疾病的新药。

在今天发表在《科学转化医学》上的一篇新文章中,莫菲特癌症中心的一个研究小组与NFlection Therapeutics和斯坦福大学的研究人员合作,报告了一种新药NFX-179的鉴定,这种药物可以应用于皮肤,并在临床前模型中显示可以预防皮肤鳞状细胞癌的发展。

皮肤鳞状细胞癌是一种非常常见的恶性肿瘤,虽然大多数病例可以通过手术切除来治疗,但大约5%的病例已经发展到晚期,需要额外的治疗。鉴于皮肤鳞状细胞癌的高发病率和与晚期疾病相关的死亡率,研究人员一直在努力开发可用于预防疾病发展的药物。

“我们之前的工作表明,典型的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路对皮肤鳞状细胞癌的发展很重要。“我们的新研究扩展了这一点,通过显示靶向细胞外信号调节激酶(ERK) MAPK途径的药物,包括MAP2K / MEK抑制剂,可能是预防皮肤鳞状细胞癌发展的有效方法,”研究病理学副主席兼癌症生物学和进化计划高级成员Kenneth Tsai医学博士说。

虽然一些MEK抑制剂已经被批准用于治疗晚期癌症,如黑色素瘤和非小细胞肺癌,但这些药物必须口服,并且相关的副作用会限制其持续使用,特别是在癌症预防的背景下。

蔡和一组研究人员试图开发一种专门针对MEK1/2蛋白的药物,这种药物可以定期局部应用。由于它的持续使用,他们还需要药物的副作用最小或没有。因此,药物必须穿透皮肤的上表皮和下真皮层,同时保持高效力,并迅速从循环中清除,以限制副作用。

研究人员设计并筛选了100多种化合物,并确定了符合他们要求的药物NFX-179。他们在小鼠模型中进行了一系列临床前实验,发现NFX-179的凝胶配方在最高剂量下可减少高达92%的新皮肤鳞状细胞癌的形成。此外,NFX-179凝胶的作用是局部的,因为仅在用该药物治疗的区域观察到对皮肤鳞状细胞癌发展的抑制,并且没有观察到全身毒性。

“我们的数据为使用代谢不稳定的局部MEK抑制剂(如NFX-179)作为皮肤鳞状细胞癌化学预防的有效策略提供了令人信服的理由。NFX-179凝胶在临床前模型系统中表现出安全、耐受和高效。”

更多信息:Kavita Y. Sarin等,MEK抑制剂NFX-179的发展,作为鳞状细胞癌的化学预防剂,Science Translational Medicine(2023)。DOI: 10.1126 / scitranslmed。ade1844杂志信息:科学转化医学

由H. Lee Moffitt癌症中心和研究所提供
引用:新药NFX-179,发现抑制MEK活性,预防皮肤鳞状细胞癌的发展(2023年,10月11日) 作品受版权保护。除为私人学习或研究目的而进行的任何公平交易外,未经书面许可,不得转载任何部分。的有限公司 内容仅供参考之用。

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